بوپرنورفین جدیدترین داروی مخدری است که در سم­زدایی و درمان نگهدارنده بیماران وابسته به مواد اوپیوئیدی مورد استفاده قرار گرفته است. این دارو اولین بار از دهه 1980 بعنوان مسکن برای درمان درد، و در سال 1996 برای اولین بار در فرانسه بعنوان درمان جایگزین برای وابستگی به هروئین مورد استفاده قرار گرفته است.

این دارو از سال 2002 در طبقه III دسته­بندی دارویی «دفتر نظارت بر داروها» در امریکا و از سال 2002 توسط انجمن غذا و دارو (FDA) مورد پذیرش برای تجویز در مطب پزشکان قرار گرفته است.

بوپرنورفین که از مشتقات تبائین (یکی از آلکالوئیدهای موجود در تریاک) است، آگونیست نسبی گیرنده­های µ و آنتاگونیست گیرنده­های κ است که برای درمان اعتیاد به شکل قرص­های زیرزبانی موجود است. اثر آنتاگونیستی آن بر روی گیرنده­های κ موجب می­شود که دیسفوری کم­تری نسبت به سایر آگونیست­ها ایجاد کند و به نظر می­رسد خواص آنتی­پسیکوتیک نیز ایفا می­نماید. فراهمی­زیستی این دارو در مصرف خوراکی بسیار کم، و کم­تر از 10% است. بوپرنورفین بدلیل تحریک ضعیف گیرنده­های µ دارای «اثر محدود» است. تحریک ضعیف این گیرنده­ها موجب می­گردد که بوپرنورفین علیرغم تمایل زیاد برای اتصال به گیرنده­های µ، دارویی کم­قدرت در درمان وابستگی به مواد اوپیوئیدی باشد و ممکن است حتی در دوزهای زیاد نیز نتواند علایم محرومیت یا وسوسه را در افرادی که مصارف سنگین مواد اوپیوئیدی دارند را کنترل نماید.

به واسطه قدرت کم، حتی در دوزهای زیاد که کل گیرنده­ها توسط این دارو اشغال شده­اند، این دارو کم­تر از متادون سرخوشی و رخوت ایجاد می­کند، در مصرف منفرد موجب تضعیف دستگاه تنفس نمی­شود، تداخلات دارویی آن از متادون کم­تر است، و دارویی کشنده نمی­باشد. بوپرنورفین دارویی بسیار کم­خطر جهت استفاده در درمان نگهدارنده و سم­زدایی است. تحریک ضعیف گیرنده­های µ توسط این دارو جایگاه این دارو را در درمان نگهدارنده محدود به اعتیاد به تریاک و موارد بسیار سبک هروئین و کراک نموده است؛ ولی این دارو، داروی ارجح جهت استفاده در موارد سم­زدایی مواد مخدر محسوب می­گردد.

این دارو بصورت دو ترکیب اصلی سوبوکسون و سوبوتکس در بازار موجود است. سوبوتکس: فرم خالص این دارو است. سوبوکسون به ترکیبی از بوپرنورفین و نالوکسان با نسبت 4:1 است.